- Typowe leki przeciwpsychotyczne
- -Jak oni pracują?
- Szlak mezokortykalny
- Szlak mezolimbiczny
- Szlak nigrostriatalny
- Droga cewkowo-piszczelowa
- -Rodzaje typowych leków przeciwpsychotycznych
- Flufenazyna
- Trifluoperazyna
- Mesorydazyna
- Chlorpromazyna
- Tiorydazyna
- Haloperidol
- Tiothixene
- Molindone
- Loksapina
- Nietypowe leki przeciwpsychotyczne
- -Jak oni pracują?
- -Rodzaje atypowych leków przeciwpsychotycznych
- Klozapina
- Risperidone
- Olanzapina
- Kwetiapina
- Bibliografia
Do leków przeciw schizofrenii stosowane przede wszystkim do leczenia są leki przeciwpsychotyczne lub neuroleptyczne. Podobnie jak wszystkie leki psychotropowe, przyjmowane leki przeciwpsychotyczne powodują określone modyfikacje w mózgu.
W szczególności mają tendencję do działania na dopaminę, serotoninę i histaminę. Główne działanie chemiczne leków przeciwpsychotycznych polega na blokowaniu receptorów różnych neuroprzekaźników. W ten sposób zmniejszają poziom podniecenia mózgu.
Ten czynnik wyjaśnia skuteczność tych leków w redukowaniu typowych objawów psychozy, takich jak urojenia i halucynacje. Zmniejszenie ilości aktywnych neuroprzekaźników w mózgu zmniejsza pozytywne objawy.
Jednak nie wszystkie rodzaje leków przeciwpsychotycznych mają takie same właściwości lub takie same działanie na mózg. W szczególności obecnie znajdujemy dwa główne typy neuroleptyków: typowe leki przeciwpsychotyczne i atypowe leki przeciwpsychotyczne.
Typowe leki przeciwpsychotyczne
Typowe leki przeciwpsychotyczne, zwane również lekami przeciwpsychotycznymi pierwszej generacji lub konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi, to klasa leków neuroleptycznych opracowanych w połowie ubiegłego wieku.
Zostały zaprojektowane do leczenia psychoz, zwłaszcza schizofrenii, chociaż mogą być również odpowiednimi lekami do interwencji w epizodach maniakalnych, pobudzenie lub innych rodzajach zaburzeń emocjonalnych.
W ramach klasycznych leków przeciwpsychotycznych można wyróżnić dwa rodzaje leków: neuroleptyki o małej sile działania i neuroleptyki o wysokim potencjale.
Pierwsza grupa składa się z chloropromazyny, prometazyny, tydazyny i łagodnej homopromazyny. Drugi obejmuje fluefenazynę, haloperidol, trifluoperazynę i pimozyd.
-Jak oni pracują?
Mechanizm działania tych leków opiera się na czterech różnych drogach: szlaku mezokortykalnym, mezolimbicznym, nigrostriatalnym i kanalikowo-naczyniowym.
Szlak mezokortykalny
Szlak mezokortykalny jest związany z objawami neuropoznawczymi i zaburzeniami w modulacji emocji i uczuciowości. Klasyczne leki przeciwpsychotyczne blokują tę ścieżkę, więc ich stosowanie może powodować negatywne skutki, takie jak apatia, spłycenie afektywne czy zaburzenia neuropoznawcze.
Szlak mezolimbiczny
Szlak mezolimbiczny bierze udział w patofizjologii objawów pozytywnych (urojenia i omamy) schizofrenii.
Klasyczne leki przeciwpsychotyczne blokują receptory dopaminy, co pozwala na redukcję nadmiaru tej substancji w mózgu i zmniejsza objawy psychotyczne.
Szlak nigrostriatalny
Klasyczne leki przeciwpsychotyczne blokują receptory dopaminy (D2) w szlaku nigrostriatalnym. Czynnik ten jest silnie powiązany ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych, takich jak sztywność mięśni, słaba równowaga lub utrata kontroli nad ruchami.
Droga cewkowo-piszczelowa
Dopamina działa jako czynnik hamujący prolaktynę. W ten sposób blokada receptorów D2 wykonywana przez typowe leki przeciwpsychotyczne ułatwia ich uwalnianie w przysadce mózgowej.
-Rodzaje typowych leków przeciwpsychotycznych
Ze względu na skutki uboczne klasycznych leków przeciwpsychotycznych i to, że służą one jedynie do leczenia pozytywnych objawów schizofrenii (a nie tych negatywnych), ich stosowanie jest wyraźnie lepsze od atypowych leków przeciwpsychotycznych.
Jednak te leki są nadal używane. W rzeczywistości na rynku dostępnych jest osiem różnych typów klasycznych leków przeciwpsychotycznych. To są:
Flufenazyna
Struktura chemiczna flufenazyny. Źródło: Vaccinationist
Flufenazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym w postaci tabletki lub płynu do przyjmowania doustnego. Zwykle przyjmuje się go dwa lub trzy razy dziennie.
Jest to dziś mało używany lek ze względu na jego skutki uboczne. Główne z nich to: rozstrój żołądka, senność, osłabienie lub zmęczenie, niepokój, bezsenność, koszmary senne, suchość w ustach, skóra wrażliwa na słońce i zaburzenia apetytu.
Trifluoperazyna
Struktura chemiczna trifluoperazyny. Źródło: Harbin
Lek ten ma postać tabletek i jest zwykle przyjmowany raz lub dwa razy dziennie. Stosuje się go przede wszystkim w leczeniu objawów schizofrenii, a sporadycznie w leczeniu epizodów lęku.
Skutki uboczne tego leku są również liczne. Jego spożycie może powodować między innymi senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, suchość w ustach, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zmiany apetytu, trudności w zasypianiu, bóle głowy, osłabienie lub skrajne zmęczenie.
Mesorydazyna
Struktura chemiczna mezorydazyny. Źródło: Vaccinationist
Mesorydazyna jest stosowana w leczeniu schizofrenii, pobudzenia, lęku, napięcia, nadpobudliwości i braku współpracy. Można go spożywać zarówno w tabletkach, jak iw postaci płynnej.
Płynny koncentrat należy rozcieńczyć przed spożyciem. Podobnie, ze względu na rozstrój żołądka spowodowany lekiem, zwykle zaleca się przyjmowanie go z jedzeniem lub mlekiem.
Jego spożycie może powodować senność, wymioty, biegunkę, zaparcia, ból głowy, przyrost masy ciała i pobudzenie.
Chlorpromazyna
Struktura chemiczna chloropromazyny. Źródło: Vaccinationist
Jest to klasyczny lek przeciwpsychotyczny o małej sile działania i był jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu objawów schizofrenii w ostatnim stuleciu.
Obecnie jego spożycie jest znacznie niższe ze względu na skutki uboczne i niską skuteczność w interweniowaniu w negatywne objawy choroby.
Jednak obecnie wiele osób ze schizofrenią jest nadal leczonych chloropromazyną.
Tiorydazyna
Struktura chemiczna tiorydazyny. Źródło: Vaccinationist
Jest to kolejny lek przeciwpsychotyczny o małej sile działania. Od wielu lat stosowany jest w leczeniu pozytywnych objawów schizofrenii.
Jednak ten lek może powodować poważną nieregularność bicia serca. Fakt, który może nawet spowodować nagłą śmierć.
Z tego powodu obecnie odradza się jego stosowanie jako leku przeciwpsychotycznego, ponieważ istnieją inne skuteczne leki, które zawierają mniej czynników ryzyka.
Haloperidol
Struktura chemiczna haloperidolu. Źródło: Fvasconcellos 19:33, 12 lipca 2007 (UTC)
Haloperidol jest najbardziej znanym klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym i lekiem najczęściej stosowanym w leczeniu schizofrenii. W rzeczywistości, aż do pojawienia się atypowych leków przeciwpsychotycznych, haloperidol był głównym lekiem stosowanym w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
Może być przyjmowany zarówno w tabletkach, jak i we wstrzyknięciach i działa w celu zmniejszenia nieprawidłowego pobudzenia w mózgu. Oprócz schizofrenii jest również stosowany w leczeniu poważnych problemów behawioralnych, takich jak zachowania agresywne i wybuchowe czy nadpobudliwość.
Jest to jeden z najsilniejszych leków przeciwpsychotycznych, ale jego spożycie może powodować skutki uboczne, takie jak niewyraźne widzenie, utrata apetytu, zaparcia, zgaga, brak wyrazu twarzy, niekontrolowane ruchy oczu, zmiany nastroju lub zmniejszenie zdolności seksualnej.
Tiothixene
Struktura chemiczna tiotiksenu. Źródło: Vaccinationist
Tiothixene występuje w postaci kapsułek. Jest stosowany w leczeniu objawów schizofrenii, ale w przeciwieństwie do innych leków, Food and Drug Administration (FDA) nie zatwierdziła jego stosowania w leczeniu problemów z zachowaniem.
Podobnie lek ten nie jest zalecany do leczenia osób z zespołami otępiennymi, ponieważ zwiększa prawdopodobieństwo śmierci.
Molindone
Struktura chemiczna molindonu. Źródło: Fvasconcellos 16:43, 4 listopada 2007 (UTC)
Ten lek ma silne podobieństwa do tiotiksenu. Stosowany jest w leczeniu objawów schizofrenii, ale nie jest zalecany przy zaburzeniach zachowania i zespołach otępiennych.
Podobnie, stosowanie molindonu jest dziś niezwykle ograniczone ze względu na jego skutki uboczne.
Najważniejsze są senność, zwiększone wydzielanie śliny, trudności w oddawaniu moczu, brak wyrazu twarzy, depresja, zmiany w miesiączce i popędu seksualnego oraz zmniejszona zdolność chodzenia.
Loksapina
Struktura chemiczna loksapiny. Źródło: Fuse809 z angielskiej Wikipedii
Wreszcie loksapina jest typowym lekiem przeciwpsychotycznym, który był wcześniej stosowany w leczeniu pozytywnych objawów schizofrenii.
Jednak długa lista skutków ubocznych spowodowanych jego stosowaniem oraz nieskuteczność w leczeniu negatywnych objawów choroby powoduje, że lek ten praktycznie nie jest dziś stosowany.
Nietypowe leki przeciwpsychotyczne
Nietypowe lub nowej generacji leki przeciwpsychotyczne to leki przeciwpsychotyczne, które różnią się od typowych. Te różnice sprawiają, że są one lepszymi opcjami terapeutycznymi w leczeniu schizofrenii.
-Jak oni pracują?
Nietypowe leki przeciwpsychotyczne, w przeciwieństwie do typowych leków przeciwpsychotycznych, specyficznie hamują receptory D2. W związku z tym rzadziej wywołują objawy pozapiramidowe.
Zaletą nietypowych leków przeciwpsychotycznych jest to, że nie powodują wzrostu wydzielania prolaktyny, co występuje przy podawaniu konwencjonalnych leków przeciwpsychotycznych.
Nietypowe leki przeciwpsychotyczne, w przeciwieństwie do typowych leków przeciwpsychotycznych, również blokują receptory serotoniny. Z tego powodu skuteczniej kontrolują negatywne objawy schizofrenii.
Wykazano, że nowe leki przeciwpsychotyczne mogą być skuteczne u pacjentów, którzy nie reagują prawidłowo na leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi.
Z tego powodu leki te są obecnie najczęściej stosowane. Zarówno w leczeniu objawów schizofrenii (pozytywnych i negatywnych), jak i w leczeniu epizodów lęku, pobudzenia czy nadpobudliwości.
-Rodzaje atypowych leków przeciwpsychotycznych
Skuteczność tych leków w leczeniu obu typów objawów schizofrenii doprowadziła do wyraźnego preferowania atypowych leków przeciwpsychotycznych nad klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi.
Podobnie, zmniejszenie efektów pozapiramidowych, jednej z głównych wad leków przeciwpsychotycznych, również przyczyniło się do wzrostu zainteresowania naukowego tymi lekami.
W tym sensie badania nad atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi kwitną, leki te są coraz częściej stosowane i dziś są niezbędne do interwencji w schizofrenii.
Obecnie istnieje pięć głównych typów atypowych leków przeciwpsychotycznych, które są bardzo często stosowane. To są:
Klozapina
Struktura chemiczna klozapiny. Źródło: Fuse809
Klozapina była pierwszym atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który został opracowany. W rzeczywistości jego projekt ujawnił skuteczność mechanizmu działania i skutków tego typu leków, co ujawniło zainteresowanie tymi nowymi lekami przeciwpsychotycznymi.
Powstał pod koniec lat pięćdziesiątych XX wieku, a jego głównymi cechami były: niski wskaźnik pozapiramidowych neurologicznych działań niepożądanych oraz większa skuteczność w porównaniu z typowymi lekami przeciwpsychotycznymi w leczeniu schizofrenii.
Jednak klozapina ma również znaczące skutki uboczne. Jego spożycie może powodować silne uspokojenie, zwiększenie masy ciała, obniżenie ciśnienia krwi i wzrost trójglicerydów we krwi.
Dlatego klozapina jest obecnie lekiem drugiej opcji ze względu na swoją toksyczność i skutki uboczne, które przedstawia.
Jego główne wskazania dotyczą leczenia osób ze schizofrenią, które nie reagują na inne atypowe leki przeciwpsychotyczne oraz osób ze schizofrenią, u których występują ciężkie objawy pozapiramidowe.
Oprócz schizofrenii może być również stosowany w leczeniu zaburzeń urojeniowych, ciężkich epizodów maniakalnych i depresyjnych oraz chorób, takich jak choroba Parkinsona i otępienie z ciałami Lewy'ego, które objawiają się urojeniami lub omamami.
Risperidone
Tabletki Risperdal, główny składnik Risperidon. Źródło: Mieszkanie
Risperidon jest obecnie kolejnym z powszechnie stosowanych atypowych leków przeciwpsychotycznych. Jest sprzedawany na rynku jako Risperdal i jest często stosowany w leczeniu schizofrenii.
Podobnie, Food and Drug Administration (FDA) zezwoliła również na interwencję w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych, zaburzeniach autystycznych, napadach paniki, zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych, zespole Tourette'a i ciężkiej depresji.
Jednak jego spożycie może powodować skutki uboczne, takie jak przyrost masy ciała, dyskineza, akatyzja, brak energii, dysfunkcje seksualne, wytrysk wsteczny, niepokój czy bezsenność.
Olanzapina
Tabletki Zyprexa (olanzapina). Źródło: Vulkano, Uwe H. Friese, Bremerhaven
Olanzapina jest lekiem szeroko stosowanym w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i ciężkich epizodów depresyjnych.
Strukturalnie bardzo przypomina klozapinę, chociaż wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych niż do receptorów dopaminy.
Podobnie, w przeciwieństwie do większości leków przeciwpsychotycznych, olanzapina ma większe powinowactwo do receptorów histaminowych i muskarynowych.
Uważany jest za jeden z najskuteczniejszych leków przeciwpsychotycznych, chociaż jego spożycie powoduje również skutki uboczne, takie jak przyrost masy ciała, impotencja czy bezsenność.
Kwetiapina
Struktura chemiczna wuetiapiny. Źródło: Harbin
Wreszcie kwetiapina jest nietypowym neuroleptykiem sprzedawanym pod nazwą Seroquel. Jest stosowany w leczeniu schizofrenii i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.
Jest bardzo skuteczny w leczeniu tych schorzeń, dlatego został uznany za jeden z leków pierwszego wyboru. Podobnie ma tę zaletę, że powoduje ograniczony zakres skutków ubocznych.
Bibliografia
- Gutierrez Suela F. „Obecne leki przeciwpsychotyczne schizofrenii” Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
- Nietypowe leki przeciwspychotyczne. Zalety w stosunku do konwencjonalnych? ” Andaluzyjski biuletyn terapeutyczny. 2002. vol. 18, nr 4: 12-15.
- Alberdi J, Castro C, Vazquez C. "Wytyczne kliniczne 2005. Schizofrenia" Fisterra.com Wczesne leczenie schizofrenii w poradnikach GEOPT (grupa ekspertów optymalizacji leczenia schizofrenii).
- Bernardo M i in. „Hiszpański konsensus w sprawie terapii elektrowstrząsowej EW”. Dokument Hiszpańskiego Towarzystwa Psychiatrycznego. Zmieniono 2-7-1999.
- Lieberman RP i in. „Schizofrenia i inne zaburzenia psychotyczne. PSA-R Samoocena i aktualizacja w psychiatrii”. 2000. str. 12-69.
- San Emeterio M, Aymerich M, Faus G i wsp. „Poradnik kliniczny dotyczący opieki nad pacjentem ze schizofrenią” GPC 01/2003. Październik 2003.
- Mayoral F. „Wczesna interwencja w schizofrenii” W „GEOPTE Guide 2005” Grupa GEOPTE. Pp 189–216