LEKI PRZECIWSKURCZOWE: LEKI, MECHANIZM DZIAŁANIA, ZASTOSOWANIA, EFEKTY - MEDYCYNA - 2025

Przeciwskurczowe są leki stosowane do łagodzenia, zapobiegania lub zmniejszania skurczów mięśni, w szczególności mięśni gładkich przewodu pokarmowego i dróg oddechowych, a tym samym zmniejsza ból, kolki powoduje skurcz.

Środki przeciwskurczowe są również nazywane spazmolitami iz farmakologicznego punktu widzenia są lekami parasympatyolitycznymi, to znaczy blokują działanie układu przywspółczulnego, dlatego blokują acetylocholinę. Lekiem typu w tej grupie jest atropina.

Zdjęcie: Anastasia Gepp na www.pixabay.com

Są to leki zdolne do blokowania niektórych muskarynowych efektów acetylocholiny w przywspółczulnych zakończeniach mięśni gładkich, gruczołów, serca i / lub ośrodkowego układu nerwowego.

W ramach tej grupy leków można wymienić leki pochodzenia naturalnego, półsyntetyczne i syntetyczne. Naturalne to naturalne alkaloidy, wśród których jest atropina (DL-hioscyjamina), pozyskiwana z krzewu zwanego Atropa Belladonna.

Skopolamina (L-hioscyna) jest pozyskiwana z Hyoscyamus niger, a chwast Jimson z Datura stramonium, która jest źródłem L-hioscyjaminy.

Półsyntetyki różnią się od naturalnych związków, z których są syntetyzowane, sposobem ich dystrybucji i eliminacji z organizmu, a także czasem trwania ich działania.

Do środków przeciwskurczowych pochodzenia syntetycznego należą aminy trzeciorzędowe, których stosowanie jest obecnie ograniczone do stosowania okulistycznego jako rozszerzacze źrenic lub cykloplegiczne.

Wreszcie, istnieją czwartorzędowe leki przeciwskurczowe, z których niektóre mają specyficzny wpływ na określone podtypy receptorów muskarynowych.

Leki

Poniżej znajduje się lista leków parasympatyolitycznych, z których naturalne i niektóre aminy czwartorzędowe są stosowane jako przeciwskurczowe.

- Naturalne alkaloidy

1. Atropina (DL-hioscyjamina): jest dostępna w tabletkach, roztworze do wstrzykiwań, maści oftalmicznej, roztworze oftalmicznym oraz ekstrakcie i nalewce z wilczej jagody.
2. Skopolamina (L-hioscyna): jej postać ma postać tabletek, roztworu do wstrzykiwań i roztworu do oczu.

Struktura atropiny (źródło: Harbin / domena publiczna, za Wikimedia Commons)

- Aminy trzeciorzędowe

1. Bromowodorek homatropiny (roztwór do oczu)
2. Eukatropina (roztwór do oczu)
3. Cyklopentolat (roztwór do oczu)
4. Tropicamid (roztwór do oczu)
5. Dicyklomid (tabletki, kapsułki, syrop, roztwór do wstrzykiwań)
6. Flavoxate (tabletki)
7. Metixen (tabletki)
8. Oxyphencyclimine (tabletki)
9. Piperydolat (tabletki
10. Tifenamil (tabletki)

- Aminy czwartorzędowe

1. Benzotropina (tabletki)
2. Bromek metylu homatropiny (tabletki i eliksir)
3. Metesopolamina (tabletki, syrop i roztwór do wstrzykiwań)
4. Glikopirolan (tabletki i roztwór do wstrzykiwań)
5. Oxyphenonium (tabletki)
6. Pentapiperium (tabletki)
7. Pipenzolat (tabletki)
8. Propanthelina (tabletki, tabletki długo działające i roztwór do wstrzykiwań)
9. Pirenzepina (tabletki)
10. Mepenzolat (tabletki)
11. Dififmanil (tabletki, tabletki długo działające)
12. Hexocyclic (tabletki, tabletki długo działające)
13. Izopropamid (tabletki)
14. Tridihexetil (tabletki, kapsułki o przedłużonym działaniu i roztwór do wstrzykiwań)
15. Tiotropium (tabletki)
16. Tolterodyna (tabletki)
17. Ipratropium (tabletki)
18. Metylatropina (tabletki)

Mechanizm akcji

Mechanizm działania leków przeciwskurczowych polega na konkurowaniu z acetylocholiną o receptory muskarynowe. Receptory te zlokalizowane są głównie w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego i moczowo-płciowego, w gruczołach serca oraz w ośrodkowym układzie nerwowym.

Ponieważ ten efekt antagonistyczny jest konkurencyjny, można go przezwyciężyć, jeśli stężenie acetylocholiny w pobliżu receptora jest wystarczająco wysokie.

Aplikacje

Leki przeciwskurczowe są stosowane w leczeniu kolki spowodowanej skurczem mięśni gładkich przewodu pokarmowego, pęcherzyka żółciowego i mięśni gładkich układu moczowo-płciowego.

Przeciwskurczowe leki parasympatykolityczne hamują muskarynowe działanie cholinergiczne acetylocholiny, wywołując w ten sposób rozluźnienie pozanaczyniowych mięśni gładkich lub zmniejszając ich aktywność.

Są stosowane w wielu różnych dolegliwościach związanych z zaburzeniami motorycznymi przewodu pokarmowego i pęcherzyka żółciowego. Wśród nich możemy wymienić skurcz odźwiernika, dyskomfort w nadbrzuszu i kolkę towarzyszącą biegunce.

Rozluźniając mięśnie gładkie ściany pęcherza, stosuje się je w celu złagodzenia bólu i parcia, które towarzyszą zapaleniu pęcherza.

Chociaż leki te mogą eksperymentalnie hamować skurcz moczowodu i dróg żółciowych, kolka żółciowa lub moczowodów wymaga narkotycznych leków przeciwbólowych i na ogół nie ustępuje po zastosowaniu leków przeciwskurczowych.

Ze względu na wpływ na wydzielanie gruczołowe stosuje się je przy wrzodach żołądka i dwunastnicy w połączeniu z innymi specyficznymi lekami.

Szkody kolateralne

Najczęstsze działania niepożądane to rozszerzenie źrenic i niewyraźne widzenie, suchość w ustach, trudności w połykaniu, zatrzymanie moczu u starszych mężczyzn, zaparcia, zawroty głowy i zmęczenie. W układzie sercowo-naczyniowym może wystąpić tachykardia i niewielki wzrost ciśnienia krwi.

Te skutki uboczne powodują, że przewlekłe stosowanie tych leków nie jest dobrze tolerowane.

W przypadku zatruć, powyżej wymienione efekty przedstawiane są wraz ze zmianami behawioralnymi obejmującymi uspokojenie, majaczenie, omamy, drgawki, śpiączkę i depresję oddechową (duże dawki), suchość i zaczerwienienie skóry oraz hipertermię, zwłaszcza u dzieci.

Śmiertelna dawka atropiny dla osoby dorosłej wynosi około 0,5 g, a skopolaminy 0,2-0,3 g.

Interakcje

Interakcje farmakologiczne odnoszą się do modyfikacji działania leku pod względem czasu trwania i skali jego działania, z powodu jednoczesnego lub wcześniejszego stosowania innego leku lub połkniętej substancji.

W tym sensie leki przeciwskurczowe, które są parasympatyolityczne lub antycholinergiczne, mają działanie addytywne z następującymi lekami:

- amantadyna

- leki przeciwhistaminowe

- benzodiazepiny

- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

- dyzopiramid

- inhibitory monoaminooksydazy

- meperydyna

- metylofenidat

- prokainamid

- tioksantyny

- chinidyna

- azotany i azotyny

- primidona

- orfenadryna

- fenotiazyny.

Leki przeciwskurczowe lub antycholinergiczne ogólnie:

- Zwiększa depresyjne działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy

- Zwiększa działanie atenololu i zwiększa biodostępność w przewodzie pokarmowym diuretyków, nitrofurantoiny i digoksyny

- Zwiększyć ciśnienie w oku wytwarzane przez glukokortykoidy

- Blokują działanie metoklopramidu

- Zmniejszyć działanie fenotiazyn i lewodopy

Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie leków antycholinergicznych przez usta. Guanetydyna, histamina i rezerpina blokują hamowanie wydzielania z przewodu pokarmowego przez leki antycholinergiczne.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do stosowania leków parasympatykolitycznych są jaskra, zatrzymanie moczu i żołądka oraz zdjęcia operacyjne jamy brzusznej w trakcie diagnostyki. W przypadku jaskry, gdy konieczne jest rozszerzenie źrenicy z powodu jakiegoś procesu okulistycznego, stosuje się leki sympatykomimetyczne.

Inne przeciwwskazania to nadwrażliwość na lek lub jego substancje pomocnicze, tachykardie i niedokrwienie mięśnia sercowego.

Bibliografia

1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M. i Shaheen, F. (2006). Przeciwskurczowe działanie Acorus calamus Linn. zachodzi za pośrednictwem blokady kanału wapniowego. Phytotherapy Research: An International Journal poświęcony ocenie farmakologicznej i toksykologicznej naturalnych pochodnych produktów, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman and Gilman, A. (2001). Podstawy farmakologiczne terapii. Wydanie dziesiąte. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Działa przeciwskurczowo i przeciwbiegunkowo olejku eterycznego Satureja hortensis L. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL i Loscalzo, J. (red.). (2012). Zasady medycyny wewnętrznej Harrisona. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A. i Schaubert, LV (1978). Przegląd farmakologii medycznej. Lange Medical Publications.