BETAMETAZON: MECHANIZM DZIAŁANIA, WSKAZANIA, SKUTKI UBOCZNE - MEDYCYNA - 2026

Betametazonu jest lekiem z grupy kortykosteroidów, stosowanych u ludzi od 1960 roku Pomimo opracowania innych glikokortykosteroidów, i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), betametazon nadal jest wykorzystywany do różnych chorób ze względu na swoją moc, skuteczność i profil bezpieczeństwa.

Działa 300 razy silniej niż hydrokortyzon, lek referencyjny w grupie kortykosteroidów. Betametazon można stosować doustnie, w postaci wstrzyknięć i miejscowo zarówno na skórę (kremy), jak i do oczu (krople do oczu), a nawet do nosa przez aerozol do nosa.

Mechanizm akcji

Betametazon jest silnym lekiem o działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym o niewielkim działaniu mineralokortykoidów.

Jego głównym mechanizmem działania jest aktywacja grupy białek zwanych lipokortynami, które z kolei hamują fosfolipazę A2, odpowiedzialną za syntezę leukotrienów z kwasu arachidonowego, blokując tym samym kaskadę zapalną.

Z drugiej strony betametazon działa bezpośrednio na leukocyty, czyli białe krwinki, hamując uwalnianie szeregu chemicznych mediatorów, takich jak hydrolazy kwasowe i interleukiny.

Konsekwencje hamowania hydrolaz kwasowych leukocytów

Hydrolazy kwasowe leukocytów są silnym chemicznym mediatorem, który rekrutuje białe krwinki do miejsca zapalenia.

Blokując uwalnianie tego mediatora, betametazon zapobiega gromadzeniu się makrofagów w okolicy i zmniejsza adhezję leukocytów do ściany naczyń włosowatych, jednocześnie zmniejszając jej przepuszczalność, zmniejszając tym samym stan zapalny.

Celem jest zapobieganie gromadzeniu się komórek zapalnych w okolicy, które następnie będą uwalniać coraz więcej mediatorów chemicznych, zwiększając przepuszczalność naczyń włosowatych i przyciągając więcej komórek, ostatecznie powodując obrzęk (gromadzenie się płynu) i stan zapalny.

Konsekwencje hamowania interleukin

Zapalenie jest wynikiem szeregu złożonych interakcji chemicznych między komórkami a naczyniami krwionośnymi.

Komunikują się one poprzez bardzo specyficzne mediatory chemiczne, które „rekrutują” więcej komórek zapalnych w obszarze zapalenia i promują przepuszczalność naczyń krwionośnych, tak że zarówno płyn, jak i komórki oraz te same mediatory chemiczne docierają do dotkniętego obszaru.

Spośród wielu różnych przekaźników chemicznych zaangażowanych w ten proces, głównymi odpowiedzialnymi za przepuszczalność naczyń są histamina, interleukina 1 (IL-1), interleukina 6 (IL-6) i czynnik martwicy nowotworu alfa (TNF- alfa).

W tym sensie betametazon działa poprzez hamowanie wydzielania tych związków przez komórki zapalne, zmniejszając w ten sposób ich zdolność do migracji do obszaru, w którym występuje stan zapalny, a także wynaczynienia lub wyciek płynu do zagrożonego obszaru.

Wskazania do stosowania

Betametazon ma wiele wskazań medycznych: od zwykłego zapalenia skóry po leczenie poważnych chorób autoimmunologicznych, takich jak toczeń rumieniowaty układowy.

Dawka, droga podawania i czas trwania leczenia będą zależeć od każdego konkretnego przypadku. Oto podsumowanie najczęstszych wskazań:

Na choroby skóry

Betametazon jest wskazany między innymi w leczeniu atopowego zapalenia skóry, grzybiczego zapalenia skóry, pęcherzycy, egzemy i łuszczycy.

W takich przypadkach związek dipropionianu betametazonu lub krem ​​z benzoesanem betametazonu podaje się miejscowo, nakładając cienką warstwę raz lub dwa razy dziennie podczas masowania dotkniętego obszaru.

Na choroby oczu

Głównym wskazaniem do stosowania kropli do oczu, których substancją czynną jest betametazon, jest ciężkie alergiczne zapalenie spojówek, które nie reaguje na inne metody leczenia. Jednak lista potencjalnych wskazań jest długa.

Krople do oczu z betametazonem mają zastosowanie w wielu chorobach oczu, takich jak zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie naczyniówki i siatkówki, zapalenie wnętrza gałki ocznej, oftalmopatia Gravesa i zapalenie rogówki.

Odstępy w leczeniu, czas trwania i połączenie z innymi lekami będą zależeć od stanu klinicznego każdego pacjenta. We wszystkich tych przypadkach leczenie jest delikatne i zawsze musi być nadzorowane przez okulistę.

Przy chorobach górnych dróg oddechowych

Chociaż dostępnych jest wiele metod leczenia, betametazon znajduje zastosowanie w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych górnych dróg oddechowych, takich jak przerost małżowin, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, a w niektórych przypadkach małe polipy nosa.

W takich przypadkach drogą podawania jest zwykle aerozol do nosa, który jest nakładany metodą piramidalną; to znaczy, że jest uruchamiana 3 lub 4 razy dziennie przez tydzień, następnie dawka jest zmniejszana do 2 razy dziennie przez kolejne 7 dni i w ten sposób jest sukcesywnie zmniejszana aż do zera.

Leczenie betametazonem chorób górnych dróg oddechowych jest zawsze długotrwałe i musi być nadzorowane przez specjalistę w tej dziedzinie, aby wykryć rozwój ewentualnych powikłań.

Na choroby autoimmunologiczne i immunoreumatologiczne

Głównym wskazaniem do stosowania steroidów w ogóle, a betametazonu w szczególności, jest zwalczanie chorób autoimmunologicznych i immunoreumatologicznych.

Lek jest zwykle podawany doustnie w leczeniu schorzeń, takich jak zapalenie wielomięśniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń rumieniowaty układowy, zaostrzenia stwardnienia rozsianego, guzkowe zapalenie tętnic, mieszana choroba kolagenowa, nie ropne zapalenie tarczycy i zapalenie naczyń, by wymienić tylko najczęstsze. wspólny.

Gdy leczenie doustne nie jest wystarczające, betametazon można podać pozajelitowo (wstrzyknięcie), zwykle domięśniowo. Jest to droga z wyboru w niektórych patologiach, takich jak choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi.

Ponownie, betametazon jest delikatnym lekiem, który powinien być podawany wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Ważne jest, aby nigdy nie stosować samoleczenia ze względu na zagrożenie dla zdrowia, jakie pociąga to za sobą z powodu nieodpowiedniej kontroli choroby lub skutków ubocznych leków.

Na niewydolność nadnerczy

Betametazon można również stosować w leczeniu niewydolności nadnerczy, kiedy to nadnercza nie wytwarzają wystarczającej ilości hormonów.

Jednak ze względu na niskie działanie mineralokortykoidów musi być łączony z lekiem z tej grupy, aby zapewnić pełne leczenie.

Inne wskazania

Ogólnie rzecz biorąc, każdą ostrą lub przewlekłą chorobę zapalną wymagającą skutecznej i natychmiastowej kontroli objawów można leczyć betametazonem. Z tego powodu betametazon jest wskazany w stanach kryzysowych astmy oskrzelowej, wstrząsie anafilaktycznym oraz przewlekłym zapaleniu oskrzeli i pokrzywce.

Podobnie w przypadkach, w których dąży się do zapobiegania stanom zapalnym po zastosowaniu leczenia mającego na celu zniszczenie guza lub pasożyta - chemioterapii, leczenia torbieli bąblowcowych itp. - profilaktycznie można zastosować betametazon w celu uniknięcia wtórnego zapalenia do leczenia jeszcze przed jego wystąpieniem.

Wreszcie betametazon można stosować do dojrzewania płuc płodu w przypadkach, gdy istnieje ryzyko przedwczesnego porodu.

Skutki uboczne betametazonu

Betametazon to silny lek i bardzo skuteczny w leczeniu stanów, w których jest wskazany. Jednak nie jest pozbawiony skutków ubocznych, niektórych łagodnych, a innych poważniejszych.

Istnieją zasadniczo dwa rodzaje skutków ubocznych: miejscowe i ogólnoustrojowe.

Miejscowe skutki uboczne

W przypadku stosowania miejscowego, zwłaszcza na skórę i przez długi czas, opisywano:

- Kontaktowe zapalenie skóry.

- nadmierne owłosienie (zwiększenie ilości włosów w leczonym obszarze).

- zapalenie mieszków włosowych.

- Miliaria.

- Zanik skóry.

- suchość.

- Hipopigmentacja.

Ponieważ wchłanianie z miejscowych miejsc podania jest minimalne, rzadko występują ogólnoustrojowe działania niepożądane, gdy lek jest podawany miejscowo, w przeciwieństwie do podawania doustnego lub pozajelitowego.

Ogólnoustrojowe skutki uboczne

Krótkie leczenie ostrych chorób - takich jak astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny lub pokrzywka - na ogół nie wiąże się z poważnymi lub długotrwałymi skutkami ubocznymi.

Najczęstszą w takich sytuacjach jest nietolerancja żołądkowo-jelitowa objawiająca się nudnościami i wymiotami.

Jednak w przypadku długotrwałego leczenia mogą wystąpić poważniejsze skutki uboczne:

- Depresja.

- Nadciśnienie tętnicze.

- Niewydolność nadnerczy.

- Pojawienie się wybroczyn (czerwone plamy na skórze).

- skłonność do powstawania siniaków.

Podobnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie istnieje ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego, natomiast u osób wrażliwych na lek mogą wystąpić reakcje alergiczne.

Betametazon u dzieci

U dzieci długotrwałe stosowanie kortykosteroidów jest przeciwwskazane, chyba że korzyści rzekomo przewyższają ryzyko, gdyż ich podawanie hamuje tworzenie się płytki wzrostowej, negatywnie wpływając na ostateczny wzrost dziecka.

Bibliografia

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW i Buttgereit, F. (2007). Molekularne mechanizmy działania glukokortykoidów i selektywni agoniści receptora glukokortykoidowego. Endokrynologia molekularna i komórkowa, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW i FIELD, FJ (1996). Modulacja betametazonu hydrolizy sfingomieliny zwiększa aktywność CTP: cholinofosforanowo-cytydylilotransferazy w płucach dorosłych szczurów. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Zwiększona produkcja aktywującego neutrofile peptydu-1 / interleukiny-8 w reumatoidalnym zapaleniu stawów. Dziennik badań klinicznych, 87 (2), 463–469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D.,… & Young, M. (1992). Badanie porównawcze maści kalcypotriolu (MC 903) i maści z 17-walerianianem betametazonu u pacjentów z łuszczycą zwykłą. Journal of the American Academy of Dermatology, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, JT, Samples, JR, Hefeneider, SH i Howes, EL (1987). Oczne skutki zapalne interleukiny do ciała szklistego 1. Archives of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW i Walker, SR (1975). Porównanie donosowego walerianianu betametazonu i kromoglikanu sodu w sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Clinical & Experimental Allergy, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR i Balow, JE (1993). Terapia glukokortykoidami w chorobach o podłożu immunologicznym: korelacje podstawowe i kliniczne. Annals of Internal Medicine, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, JD, Sienko, AE, Gonzalez, CL, Christensen, HD i Rayburn, WF (1998). Porównanie kontrolowane placebo między pojedynczą dawką a dawką wielodawkową betametazonu w przyspieszaniu dojrzewania płuc u potomstwa myszy. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA i Cork, MJ (2006). Działania niepożądane miejscowych glikokortykosteroidów. Journal of the American Academy of Dermatology, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA i Bierma-Zeinstra, SM (2010). Działania niepożądane pozastawowych wstrzyknięć kortykosteroidów: przegląd systematyczny. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe BMC, 11 (1), 206.