Cephalexin jest antybiotykiem należącym do klasy pierwszej - cefalosporyny generacji. Wskazany jest do leczenia infekcji skóry i górnych dróg oddechowych wywołanych przez bakterie oporne na inne antybiotyki lub dotykających pacjentów uczulonych na penicylinę i jej pochodne.
Obecnie jest to leczenie pierwszego rzutu w tego typu zakażeniach. Dostępny tylko w postaci doustnej, antybiotyk ten ma wąskie spektrum, chociaż jest bardzo skuteczny w leczeniu infekcji, na które jest wskazany.
Jego największy wpływ ma działanie przeciwko zarazkom Gram-dodatnim, w tym agresywnym gatunkom, takim jak gronkowce i paciorkowce, produkujące beta-laktamazę. Podobnie cefaleksyna ma pewne działanie przeciwko niektórym bardzo negatywnym zarazkom, takim jak E. coli, klebsiella i proteus mirabilis.
Jednak jego zastosowanie przeciwko tym bakteriom jest zarezerwowane dla wybranych przypadków, w których skuteczniejsza opcja terapeutyczna nie jest dostępna.
Mechanizm akcji
Podobnie jak wszystkie inne antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny i cefalosporyny), cefaleksyna hamuje trzeci etap syntezy ściany bakteryjnej poprzez wiązanie się ze swoistymi białkami wiążącymi penicyliny (PBP) obecnymi w ścianie komórkowej i krytycznymi w różnych procesach synteza tego.
W ten sposób zagrażają integralności ściany, umożliwiając enzymom znajdującym się w ścianie (znanym jako lizyny) kontakt z błoną komórkową, ostatecznie lizując komórkę (autoliza).
Im więcej PBP w ścianie komórkowej, tym skuteczniejsza będzie cefaleksyna. Jednak całkowita liczba PBP w ścianie, a także ich powinowactwo do wiązania z antybiotykiem różni się w zależności od bakterii, więc jego skuteczność jako środka bakteriobójczego zależy od właściwości atakowanego szczepu bakteryjnego.
Ponieważ działanie cefaleksyny występuje głównie w obszarze ściany komórkowej, jej działanie jest bardziej zauważalne w przypadku bakterii Gram-dodatnich (ponieważ jej ściana jest gruba i dobrze rozwinięta), podczas gdy w przypadku bakterii Gram-ujemnych efekt jest bardzo rzadki. że jego ściana komórkowa jest bardzo cienka.
Po co to jest?
Antybiotyk ten jest często stosowany profilaktycznie w zabiegach stomatologicznych, w drobnych zabiegach ambulatoryjnych, a także w drobnych inwazyjnych zabiegach skórnych. Podobnie cefaleksyna odgrywa ważną rolę w profilaktyce nawracających zakażeń wtórnych do mukowiscydozy.
Z drugiej strony może być stosowany w infekcjach skóry i tkanek miękkich, w tym wrzodach wrzodowych, chociaż na ogół w takich przypadkach lekiem pierwszego rzutu jest pewien rodzaj półsyntetycznej penicyliny.
W przypadku górnych dróg oddechowych wykazano, że cefaleksyna jest użyteczna w przypadkach paciorkowcowego zapalenia gardła, bakteryjnego zapalenia ucha środkowego, przewlekłego zapalenia zatok, a nawet w niektórych przypadkach infekcji dolnych dróg oddechowych.
Chociaż prawdą jest, że we wszystkich tych przypadkach istnieją skuteczniejsze antybiotyki pierwszego rzutu, cefaleksyna zawsze będzie opcją do rozważenia, czy to w przypadku oporności bakterii, czy u pacjentów uczulonych na penicylinę, u których antybiotyki pierwszego rzutu ( wszystkie pochodne penicyliny) są całkowicie przeciwwskazane.
Jak używać?
Cefaleksyna jest antybiotykiem wyłącznie do stosowania doustnego; W tym sensie istnieją stałe prezentacje, kapsułki i tabletki o stężeniu odpowiednio 250 i 500 mg. Podobnie jest z prezentacją w postaci syropu dla pacjentów pediatrycznych.
Dawkowanie
Dawka cefaleksyny różni się w zależności od rodzaju infekcji, jej ciężkości i charakterystyki pacjenta.
Ogólnie stosuje się dawkę od 1 do 4 gramów dziennie, podzieloną na 4 dawki dzienne. Ostateczna dawka musi być dostosowana indywidualnie do każdego przypadku.
Podobnie szacuje się, że u pacjentów pediatrycznych średnia dawka wagowa wynosi od 25 do 50 mg / kg / dzień podzielona na 4 porcje dziennie, chociaż w bardzo ciężkich zakażeniach można podawać do 100 mg / kg / dobę. Podawanie to musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.
Skutki uboczne
Skutki uboczne są liczne i zróżnicowane, chociaż na szczęście większość z nich występuje rzadko i ma niewielką lub umiarkowaną intensywność. Jednak ważne jest, aby rozważyć szczegółowy opis najczęstszych skutków ubocznych.
- Większość działań niepożądanych dotyczy układu pokarmowego. Jego podanie wiąże się z nudnościami, wymiotami, biegunką i bólem brzucha.
- Po leczeniu cefaleksyną opisywano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego spowodowane proliferacją Clostridium difficile.
- Ten antybiotyk może wywoływać nefrotoksyczność, zwłaszcza gdy zabiegi są długotrwałe (ponad półtora tygodnia).
- Zgłaszano zwiększenie aktywności aminotransferaz, co sugeruje pewien stopień toksyczności dla wątroby.
- Z immunologicznego punktu widzenia opisywano reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od pokrzywki po zespół Stevensa-Johnsona.
- W niektórych przypadkach zgłaszano świąd odbytu i pochwy, a także rozwój infekcji pochwy, prawdopodobnie związanych ze zmianami w miejscowej florze bakteryjnej.
Przeciwwskazania
- Historia reakcji alergicznych na cefaleksynę, jak również na inne cefalosporyny jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do jej stosowania.
- Zgłaszano przypadki reakcji krzyżowych u pacjentów uczulonych na penicylinę, dlatego w takich przypadkach należy postępować ostrożnie.
- W przypadku ciąży i laktacji lek ten zalicza się do klasy B; to znaczy nie wykazano, że ma negatywny wpływ na płód. Jednak ta możliwość nie jest w 100% wykluczona, dlatego zaleca się unikanie jego stosowania, chyba że nie ma bezpieczniejszej opcji lub korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko.
- U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy dostosować i monitorować czynność nerek w celu wykrycia w czasie jakichkolwiek objawów nefrotoksyczności.
- W przypadku pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub jakimkolwiek innym zaburzeniem czynnościowym przewodu pokarmowego ważna jest ścisła kontrola lekarska, ponieważ istnieje możliwość, że niekorzystne skutki w obrębie przewodu pokarmowego będą bardziej nasilone.
Bibliografia
- Wick, WE (1967). Cephalexin, nowy antybiotyk cefalosporynowy wchłaniany doustnie. Applied microbiology, 15 (4), 765–769.
- Pfeffer, M., Jackson, A., Ximenes, J. i De Menezes, JP (1977). Porównawcza kliniczna farmakologia jamy ustnej cefadroksylu, cefaleksyny i cefradyny u ludzi. Środki przeciwdrobnoustrojowe i chemioterapia, 11 (2), 331–338.
- Rajendran, PM, Young, D., Maurer, T., Chambers, H., Perdreau-Remington, F., Ro, P., & Harris, H. (2007). Randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie cefaleksyny w leczeniu niepowikłanych ropni skóry w populacji zagrożonej zakażeniem pozaszpitalnym opornym na metycylinę Staphylococcus aureus. Środki przeciwdrobnoustrojowe i chemioterapia, 51 (11), 4044-4048.
- Tritt, A., Langlois, A., Gabrielli, S., Lejtenyi, C., Eiwegger, T., Atkinson, AR,… & Ben-Shoshan, M. (2018). Natychmiastowe i opóźnione reakcje na cefaleksynę u dzieci z potwierdzoną alergią na amoksycylinę. Journal of Allergy and Clinical Immunology, 141 (2), AB36.
- St-Amand, BF, Trottier, ED, Autmizguine, J., Vincent, M., Tremblay, S., Chevalier, I., & Gouin, S. (2017). LO26: Skuteczność cefaleksyny w dużych dawkach w ambulatoryjnym leczeniu umiarkowanego zapalenia tkanki łącznej u dzieci. Canadian Journal of Emergency Medicine, 19 (S1), S36-S36.
- Valent, AM, DeArmond, C., Houston, JM, Reddy, S., Masters, HR, Gold, A.,… & Warshak, CR (2017). Wpływ doustnej cefaleksyny i metronidazolu po porodzie po cięciu cesarskim na zakażenie miejsca operacji u otyłych kobiet: randomizowane badanie kliniczne. Jama, 318 (11), 1026-1034.
- Banerjee, P., Maity, S., Bubna, A. i Das, M. (2017). Randomizowane, kontrolowane, otwarte, porównawcze badanie kliniczne cefaleksyny w porównaniu z doksycykliną u pacjentów z trądzikiem pospolitym w populacji szpitalnej w południowych Indiach. International Journal of Basic & Clinical Pharmacology, 6 (8), 1959-1964.