CITALOPRAM: WŁAŚCIWOŚCI, SKUTKI UBOCZNE I WSKAZANIA - ARTE - 2025

Citalopramu jest znanym lekiem antydepresyjnym, który jest częścią inhibitorów wychwytu selektywnego inhibitora DRUGS serotoniny (SSRI). Jest to jedna z substancji najczęściej stosowanych w leczeniu problemów związanych z nastrojem i depresją.

Citalopram jest sprzedawany pod markami takimi jak Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus lub Cipramil. W ten sposób wszystkie te leki odnoszą się do tej samej substancji czynnej, citalopramu.

Citalopram jest lekiem wskazanym w leczeniu depresji i zapobieganiu nawrotom, w leczeniu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii oraz w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Dziś ten lek ma wystarczające dowody, aby zaklasyfikować go jako dobrze tolerowany i skuteczny lek przeciwdepresyjny. Z tego powodu jest jednym z najczęściej stosowanych leków na depresję.

W tym artykule omówiono cechy citalopramu. Wyjaśniono jego właściwości farmakokinetyczne i sposób działania, a także postulowano możliwe działania niepożądane, środki ostrożności i wskazania do stosowania tego leku.

Charakterystyka i mechanizm działania

Citalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Zatem składa się z leku psychotropowego, który działa bezpośrednio na receptory neuroprzekaźnika serotoniny.

Serotonina to bardzo ważna substancja mózgowa, która pełni wiele funkcji. Wśród nich wyróżnia się regulacja nastroju osoby.

Zatem im większe ilości serotoniny w mózgu, tym wyższy nastrój osoby. Zamiast tego niski poziom tej substancji w mózgu często wiąże się z epizodami depresyjnymi i obniżonymi nastrojami.

W tym sensie citalopram jest lekiem działającym bezpośrednio na mózg, hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Hamując jej wychwyt zwrotny, zwiększa się ilość tej substancji w mózgu i poprawia się nastrój.

Zatwierdzone naukowo zastosowania citalopramu to: objawy depresji, lęku społecznego, lęku napadowego, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, choroby Huntingtona i dysmorfii przedmiesiączkowej.

Jednak w praktyce citalopram jest często stosowany również do interwencji: problemy lękowe, onychofagia, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, zaburzenia odżywiania, alkoholizm i różne rodzaje fobii społecznej.

Wskazania i dawkowanie

Leczenie citalopramem musi określić lekarz, który musi określić, czy lek i dawki, które mają być podane, są odpowiednie.

Z tego powodu przed rozpoczęciem leczenia citalopramem należy dokładnie przestrzegać instrukcji podawania leku wskazanych przez lekarza, który go otrzymał.

Z drugiej strony to także lekarz powinien określać czas trwania leczenia citalopramem i postępujący okres redukcji leku. Ważne jest, aby nie przerywać nagle leczenia ani nie przyjmować dawek innych niż przepisane.

Chociaż dawki i czas trwania leczenia to procedury, które musi wykonać lekarz, citalopram ma szereg podstawowych wskazań, które mogą służyć jako punkt odniesienia dla użytkowników, ale nie jako wskazówka po zakończeniu leczenia. To są:

1- Depresja

Depresja jest głównym zaburzeniem psychicznym, w którym wskazane jest stosowanie citalopramu. Zwykła dawka w leczeniu depresji u dorosłych pacjentów wynosi 20 miligramów na dobę.

Jeśli uzna to za konieczne, lekarz może podjąć decyzję o stopniowym zwiększaniu dawki, maksymalnie do 40 miligramów dziennie.

2- Lęk napadowy

Lęk napadowy to kolejne zaburzenie, w przypadku którego wskazane jest stosowanie citalopramu. W tym przypadku ogólne dawki do podawania są niższe, szacując początkową ilość 10 miligramów dziennie.

Po tygodniu leczenia lekarz może zwiększyć dawkę do 20-30 miligramów dziennie. Tylko w określonych przypadkach podawanie citalopramu w leczeniu lęku napadowego osiąga maksymalną dawkę 40 miligramów dziennie.

3-zaburzenia obsesyjno-kompulsywne

Dawki cytalopramu wskazane w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych są takie same jak w przypadku depresji. Początkowa dawka to zwykle 20 miligramów dziennie, którą można zwiększyć maksymalnie do 40 miligramów dziennie.

Inne zastosowania citalopramu

Zatwierdzone zastosowania citalopramu to: leczenie objawów depresji, zespołu lęku społecznego, zespołu lęku napadowego, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, choroby Huntingtona i dysmorfii przedmiesiączkowej.

Jednak pomimo braku danych naukowych na temat jego skuteczności, citalopram jest również stosowany w leczeniu onychofagii, zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, dysmorfii ciała, zaburzeń odżywiania i alkoholizmu.

W tym sensie niektóre patologie wydają się mieć szczególny związek z citalopramem, co sprawia, że ​​działanie leku w leczeniu tych chorób jest dziś powodem do badań. Najważniejsze z nich to:

1- Alzheimera

Badanie przeprowadzone w 2014 roku wykazało, że citalopram podawany myszom w dużej mierze (78%) zahamował wzrost blaszek beta-amyloidu, które powodują śmierć neuronów typową dla choroby Alzheimera.

To samo badanie przeprowadzone na próbie 23 osób wykazało, że citalopram zmniejszył produkcję białka beta-amyloidu o 37%, dlatego postuluje się, że lek ten mógłby być korzystny w leczeniu choroby Alzheimera.

2- Neuropatia cukrzycowa

Pomimo braku danych klinicznych citalopram był szeroko stosowany i ze skutecznymi wynikami w zmniejszaniu objawów neuropatii cukrzycowej i przedwczesnego wytrysku.

3- Zapobieganie migrenie

Chociaż citalopram jest mniej skuteczny niż amitryptylina w zapobieganiu migrenom, wydaje się, że połączenie obu leków daje lepsze wyniki niż stosowanie jednego leku.

4- Autyzm

Wieloośrodkowe, randomizowane, kontrolowane badanie przeprowadzone w 2009 roku skupiało się na zbadaniu wpływu citalopramu na leczenie autyzmu. Wyniki nie przyniosły korzyści i wykazały pewne działania niepożądane, więc zastosowanie citalopramu w leczeniu autyzmu jest kwestionowane.

Właściwości farmakokinetyczne

Citalopram to wysoce przebadany i sprawdzony lek. Z tego powodu istnieją obecnie solidne dane dotyczące jego właściwości farmakokinetycznych.

Badania nad lekiem pozwoliły określić procesy wchłaniania, metabolizmu i eliminacji citalopramu.

1- Selektywność

Citalopram jest obecnie uważany za najbardziej selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Liczne badania in vitro potwierdziły, że działanie leku w mózgu koncentruje się wyłącznie na hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny.

W tym sensie, w przeciwieństwie do innych leków SSRI, citalopram w minimalnym stopniu hamuje wychwyt zwrotny innych substancji, takich jak adrenalina czy dopamina.

W szczególności, dane pokazują, że jego stała szybkość hamowania wychwytu serotoniny jest ponad 3000 razy niższa niż w przypadku wychwytu noradrenaliny.

Zatem citalopram wykazuje znacznie większą skuteczność w hamowaniu tej substancji niż inne leki, takie jak parksotyna, sertralina czy fluoksetyna.

Jednak pomimo tego, że jest najbardziej selektywnym lekiem, to znaczy działa bardziej szczegółowo w mechanizmach mózgowych, które musi działać, citalopram nie jest najsilniejszym lekiem przeciwdepresyjnym.

Na przykład, wykazano, że paroksetyna, pomimo mniej selektywnego działania, a zatem wpływa na inne mechanizmy mózgu niezwiązane z depresją, silniej hamuje wychwyt zwrotny serotoniny, ponieważ efekty są bardziej intensywne.

2- Wchłanianie

Citalopram to lek łatwo wchłaniający się. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie, a doustna biodostępność wynosi około 80%,

Najwyższe stężenia substancji w osoczu obserwuje się od dwóch do czterech godzin po podaniu.

Citalopram jest szeroko dystrybuowany w różnych tkankach obwodowych i wiąże się z białkami osocza w 80%. Oznacza to, że istnieje minimalne prawdopodobieństwo udziału w interakcjach z lekami, które występują wtórnie do wypierania leku wiążącego białka.

W dawkach istotnych klinicznie cytalopram ma farmakokinetykę liniową. Oznacza to, że przedstawia liniową korelację między dawką a stabilnym stężeniem leku i jego metabolitów.

Mimo wszystko citalopram uważany jest dziś za jeden z leków przeciwdepresyjnych o najlepszym wchłanianiu w organizmie człowieka. Inne zmienne nie wpływają na proces wchłaniania i dystrybucji, więc jego skutki są zwykle dość bezpośrednie.

3- Metabolizm

Po spożyciu citalopramu substancje lecznicze przenikają do krwi, aż dotrą do wątroby, gdzie lek jest metabolizowany.

Wątroba metabolizuje cytalopram w dwóch etapach N-demetylacji do dimetylocytalopramu (DCT) przez CYP2C19 i do didemetylocytalopramu (DDCT) przez CYP2D6.

Utlenianie zachodzi przez oksydazę monoaminową A i B oraz oksydazę aldehydową, z wytworzeniem pochodnej kwasu propionowego i tlenku-N-citalopramu.

Dzięki stabilnym stężeniom ilość metabolitów w stosunku do leku citalopram wynosi od 30 do 50% w przypadku DCT i od 5 do 10% w przypadku DDCT.

4- Eliminacja

Citalopram wykazuje dwufazową eliminację. Faza dystrybucji w organizmie trwa około 10 godzin, a okres półtrwania leku wynosi od 30 do 35 godzin.

Zatem citalopram jest lekiem, który ma długie życie w organizmie, dlatego można go podawać tylko raz dziennie. Do 23% leku jest wydalane z moczem.

5- Efekty farmakokinetyczne związane z wiekiem

Badania, w których oceniano pojedyncze i wielokrotne dawki citalopramu u osób w wieku powyżej 65 lat, wskazują, że stężenie leku zwiększa się o 23-30% w porównaniu z osobami młodszymi.

Z tego powodu zaleca się, aby pacjenci w podeszłym wieku otrzymywali mniejsze dawki początkowe citalopramu, ponieważ jego wpływ na ich organizm jest większy.

6- Zaburzenia czynności wątroby i skutki farmakokinetyczne

U osób z zaburzeniami czynności wątroby klirens cytalopramu po podaniu doustnym jest zmniejszony o 37%. W związku z tym lek może stanowić większe zagrożenie dla tej populacji, dlatego u osób z niewydolnością wątroby zaleca się podawanie niskich i kontrolowanych dawek.

7- Dysfunkcja nerek i skutki farmakokinetyczne

U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek klirens citalopramu jest zmniejszony o 17%. U tych pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale może być konieczne zmniejszenie ilości leku u osób z przewlekłą lub ciężką niewydolnością nerek.

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, stosowanie cytalopramu może powodować różne skutki uboczne. Zwykle mają one łagodne lub umiarkowane nasilenie, jednak ważne jest, aby powiadomić lekarza, gdy którykolwiek z efektów jest intensywny lub nie ustępuje.

Główne działania niepożądane, które może powodować stosowanie citalopramu, to:

1. Nudności i wymioty
2. Biegunka i zaparcia
3. Ból brzucha lub zgaga
4. Zmniejszony apetyt i utrata masy ciała.
5. Częsta potrzeba oddania moczu.
6. Nadmierne zmęczenie.
7. Ogólna słabość
8. Niekontrolowane drżenie w niektórych okolicach ciała.
9. Ból mięśni lub stawów.
10. Suchość w ustach
11. Zmiany lub zmniejszenie pożądania i zdolności seksualnych.
12. Obfite i nadmierne miesiączki.
13. Bóle w klatce piersiowej
14. Duszność.
15. Zawroty głowy i oszołomienie
16. Zwiększone tętno.
17. Halucynacje słuchowe lub wzrokowe.
18. Wysoka gorączka.
19. Nadmierne pocenie
20. Dezorientacja.
21. Utrata przytomności lub koordynacji.
22. drętwienie mięśni lub gwałtowne skurcze.
23. Pokrzywka, pęcherze lub wysypka
24. Trudności w oddychaniu lub połykaniu.
25. Obrzęk twarzy, gardła, języka, warg, oczu, dłoni lub stóp.
26. Nietypowe krwawienie lub zasinienie.
27. Ból głowy i problemy z koncentracją lub pamięcią.

Bibliografia

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). Skuteczność citalopramu w leczeniu przedwczesnego wytrysku: badanie kontrolowane placebo. Wewnętrzny. J. Impot. Res. 14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.

1. Keller MB (grudzień 2000). „Terapia Citalopramem w leczeniu depresji: przegląd 10 lat europejskich doświadczeń i danych z amerykańskich badań klinicznych.” J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Przedawkowanie Citalopramu - przegląd przypadków leczonych w szwedzkich szpitalach”. Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Rang HP (2003). Farmakologia. Edynburg: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (styczeń 1996). „Citalopram w leczeniu alkoholizmu: badanie z podwójnie ślepą próbą i kontrolą placebo”. Farmakopsychiatria. 29 (1): 27–9.