LIDOKAINA: MECHANIZM DZIAŁANIA, DO CZEGO SŁUŻY - MEDYCYNA - 2025

Lidokaina to lek stosowany do wytworzenia znieczuleniu miejscowym lub nerwowe bloki truncal. Jego głównym efektem jest zmniejszenie lub blokowanie wrażliwości na ból, oprócz wpływu na aktywność skurczową mięśnia sercowego. Lek jest przydatny w zabiegach chirurgicznych, jako uzupełnienie znieczulenia i jako lek przeciwarytmiczny.

Na początku XIX wieku kokaina była używana jako środek znieczulający. W 1904 roku pojawiła się pierwsza pochodna kokainy - prokaina - stosowana w pierwszych dziesięcioleciach wieku. Lidokaina jest pochodną prokainy, która została użyta po raz pierwszy podczas II wojny światowej, w 1943 roku. W tym samym roku została zsyntetyzowana przez szwajcarskiego chemika Nilsa Lofgrena.

Pod względem chemicznym lidokaina jest amino-amidem, małą cząsteczką, a jej postać ma postać chlorowodorku lidokainy. Działanie lidokainy jest krótkie w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi, takimi jak bupiwakaina i mepiwakaina. Jego działanie rozpoczyna się przed 2 minutami, a jego działanie utrzymuje się od 30 do 60 minut.

Dziś lidokaina jest uważana za niezbędny, skuteczny i bezpieczny lek. Znajduje się na liście leków podstawowych WHO, jest szeroko stosowany i dostępny.

Środki znieczulające są podstawowym narzędziem zmniejszającym dyskomfort i ból pacjenta podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych.

Mechanizm akcji

Receptory bólu - nociceptory - zlokalizowane są praktycznie w całym ciele; Są to zakończenia czuciowe, które przenoszą wrażliwość na ból do aferentnych włókien nerwowych odpowiedzialnych za przekazywanie informacji do ośrodkowego układu nerwowego. Impuls nerwowy występuje z powodu zmian potencjału czynnościowego włókien czuciowych.

Depolaryzacja na poziomie włókien nerwowych zależy od wymiany jonowej na poziomie błony. Sód, główny kation zewnątrzkomórkowy, musi dostać się do komórki nerwowej, aby wyzwolić impuls nerwowy. To przejście sodu odbywa się przez wyspecjalizowane błonowe kanały jonowe, powodując zmianę potencjału.

Mechanizm działania lidokainy jest stosunkowo prosty. Znieczulenie dyfunduje i dociera do aksonów neuronów, stabilizując błonę i zapobiegając depolaryzacji; Dzieje się tak poprzez hamowanie wnikania sodu do komórki poprzez blokowanie kanałów jonowych. W tym przypadku nie dochodzi do depolaryzacji i przenoszenia bólu na układ nerwowy.

Jeśli chodzi o serce, lidokaina powoduje zmniejszenie częstości akcji serca; Skurcz mięśnia sercowego następuje z powodu wejścia sodu do miocytu, co sprzyja kurczliwości włókien mięśniowych. Zablokowanie kanałów jonowych powoduje zmniejszenie częstotliwości skurczów, ponieważ sód nie dostaje się do komórki.

Częste jest połączenie adrenaliny ze środkiem znieczulającym. Epinefryna powoduje zamknięcie naczyń włosowatych, zapobiegając przedostawaniu się lidokainy do krwiobiegu.

W konsekwencji działanie znieczulające jest przedłużone przez trwałość leku w miejscu wstrzyknięcia. Znajduje zastosowanie w znieczuleniu nasiękowym podczas rozległych zabiegów chirurgicznych.

Po co to jest?

Ze względu na jej właściwości, lidokaina ma wiele zastosowań. Szybki początek działania, stosunkowo krótki efekt i niewiele skutków ubocznych pozwala na zastosowanie go w wielu zabiegach medycznych. Stosowany jest między innymi w znieczuleniu miejscowym - topikowym i naciekowym, blokadach regionalnych oraz jako środek przeciwarytmiczny.

Znieczulenie miejscowe

Lidokaina może występować jako roztwór do wstrzykiwań, spray, preparaty w postaci żelu lub kremu do stosowania miejscowego oraz jako plastry. Prezentacje te pozwalają na stosowanie go na błonę śluzową, skórę i miejscowe nacieki w przypadku drobnych operacji.

Znieczulenie miejscowe nie wymaga łączenia z innymi lekami, z wyjątkiem adrenaliny do stosowania dentystycznego. Jego typowe zastosowania to:

- Drobna operacja.

- Techniki chirurgiczne, takie jak umieszczenie sond moczowych lub nosowo-żołądkowych.

- Infiltracja w celu umieszczenia cewników linii centralnej.

- Łagodzenie bólu spowodowanego urazami i ranami.

- Zabiegi stomatologiczne, takie jak ekstrakcja lub naprawa zębów.

- Zabiegi endoskopowe: gastroskopia, kolonoskopia, bronchofibroskopia.

- Nacieki śródstawowe stosuje się w procesach zapalnych na tym poziomie. Zwykle łączy się go z długo działającymi środkami znieczulającymi i steroidowymi lekami przeciwzapalnymi. W niektórych krajach stosowanie dostawowe jest przeciwwskazane.

- W położnictwie służy do wykonywania nacięcia krocza i poszerzania kanału rodnego.

Blokada regionalna

Znieczulenie miejscowe polega na zastosowaniu leków znieczulających na pniach nerwowych. Celem tej techniki jest zablokowanie bólu na dużym obszarze.

Zwykle konieczne jest połączenie z innymi środkami znieczulającymi, takimi jak bupiwakaina, oprócz adrenaliny. Jest często stosowany w blokadzie splotu ramiennego.

Znieczulenie podpajęczynówkowe i zewnątrzoponowe

Jest to rodzaj znieczulenia regionalnego, który polega na wstrzyknięciu lidokainy i bupiwakainy, albo poza błony wyściełające rdzeń kręgowy, albo bezpośrednio do kanału kręgowego. Musi być wykonany przez anestezjologa i jest przeznaczony do operacji planowych lub nieskomplikowanych:

- Wycięcie wyrostka robaczkowego.

- Cesarskie cięcie.

- Leczenie żylaków powrózka nasiennego.

- Plastyka przepukliny pachwinowej.

- Operacja kończyny dolnej.

- Prostatektomia.

Antyarytmiczny

Hamujący wpływ pobudliwości komór sprawia, że ​​lidokaina jest użytecznym lekiem przeciwarytmicznym. W odpowiednich dawkach działa poprzez blokowanie kanałów sodowych - bez wpływu na czynność węzła przedsionkowego - tym samym zmniejszając tętno bez innych skutków. Lidokaina w dużych dawkach może powodować depresję układu krążenia.

Lidokaina jest lekiem przeciwarytmicznym klasy 1b. Jest substytutem innych leków przeciwarytmicznych, takich jak amiodaron, gdy są one niedostępne. Wskazaniem dożylnym jest leczenie częstoskurczu komorowego lub migotania komór wywołanego wieloma przyczynami:

- Resuscytacja krążeniowo-oddechowa.

- Arytmia po ostrym zawale mięśnia sercowego.

- Tachykardia po kardiowersji elektrycznej.

- Odurzenie naparstnicy.

- Procedury z zakresu hemodynamiki, takie jak cewnikowanie.

Inne zastosowania

- Objawowe złagodzenie reaktywnego lub drażniącego kaszlu. W tym celu lidokainę w aerozolu z solą fizjologiczną do inhalacji.

- Opisywano jego zastosowanie w nawracających napadach padaczki.

Przeciwwskazania

Pomimo skuteczności i bezpieczeństwa, jakie zapewnia lidokaina, niektóre warunki u pacjentów ograniczają lub uniemożliwiają jej stosowanie. Istnieją zarówno bezwzględne, jak i względne przeciwwskazania do stosowania tego leku.

Bezwzględne przeciwwskazania

- Wykazana nadwrażliwość lub alergia na lidokainę lub jej nośnik.

- Zaburzenia rytmu serca objawiające się blokadami, takie jak blok zatokowo-przedsionkowy lub blok przedsionkowo-komorowy II i III.

- zespoły Wolfa-Parkinsona-White'a i Adama-Stokesa.

- Stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy 1, takich jak prokainamid lub chinidyna.

- Wcześniejsze podawanie amiodaronu.

- Leczenie innymi lekami, takimi jak sól sodowa fenytoiny lub paracetamol.

Względne przeciwwskazania

- Choroba wątroby lub niewydolność wątroby.

- Niedociśnienie niezwiązane z arytmią.

- Bradykardia.

- Niedobór pseudocholinesterazy.

- Porfiria.

- Seniorzy.

Bibliografia

1. McLeod, IK (2017). Miejscowe środki znieczulające. Odzyskany z emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Lidokaina. Odzyskany z pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (nd). Zastrzyk lidokainy hcl Odzyskany z medicinenet.com
4. (sf). Lidokaina. Odzyskany z drugbank.ca
5. Wikipedia (ostatnia aktualizacja 2018). Lidokaina. Odzyskany z en.wikipedia.org
6. Wikipedia (ostatnia aktualizacja 2018). Znieczulenie miejscowe. Odzyskany z en.wikipedia.org
7. Urch. C. (z Reviews in pain 2007). Normalne przenoszenie bólu. Odzyskany z ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (ostatnia wersja 2017). Znieczulenie podpajęczynówkowe i zewnątrzoponowe. Odzyskany z medlineplus.gov